Avainero COX 1- ja COX 2 -estäjien välillä on, että COX 1 -estäjä on ei-steroidinen tulehduskipulääke, joka estää syklo-oksigenaasi-1-entsyymiä, joka ilmentyy konstitutiivisesti useimmissa kudoksissa, kun taas COX 2 -estäjä on ei-steroidinen anti-inhibiittori -tulehduslääke, joka estää syklo-oksigenaasi-2-entsyymiä, joka ilmentyy tulehdusalueilla.
Ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä (NSAIDS) on yleensä tulehdusta, kipua lievittävää ja kuumetta alentava vaikutus. Niitä käytetään erilaisten sairauksien hoidossa. Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet estävät tiettyä nopeutta rajoittavaa entsyymiä, nimeltään syklo-oksigenaasi (COX), joka osallistuu prostaglandiinien tuotantoon. Tämän entsyymin kaksi isoformia on tunnistettu: COX 1 ja COX 2. COX 1 -estäjä ja COX 2 -estäjä ovat kaksi ei-steroidista tulehduskipulääkettä, jotka osallistuvat syklo-oksigenaasi 1:n (COX 1) ja syklo-oksigenaasi 2:n (COX 2) estämiseen. vastaavasti.
Mitä ovat COX 1 -estäjät?
COX 1 -estäjä on ei-steroidinen tulehduskipulääke, joka estää syklo-oksigenaasi-1-entsyymiä. Tämä entsyymi ilmentyy konstitutiivisesti useimmissa kudoksissa. Syklo-oksigenaasi-1 (COX 1) -isoformi tuottaa normaalisti syto-suojaavia prostaglandiineja. Tämä entsyymi esiintyy kudoksissa, mukaan lukien maha-suolikanavan limakalvot, munuaiset ja verihiutaleet. Syklo-oksigenaasi-1-isoformi ylläpitää mahalaukun ja suoliston normaalia limakalvoa. Tämä isoformi suojaa myös vatsaa ruuansulatusnesteiltä. Lisäksi syklo-oksigenaasi-1-isoformi osallistuu munuaisten ja verihiutaleiden toimintaan. Syklo-oksigenaasi-1-entsyymi tuottaa prostaglandiineja, jotka edistävät kipua, kuumetta ja tulehdusta. Siksi COX 1 -estäjää käytetään estämään syklo-oksigenaasi-1-isoformia. Koska syklo-oksigenaasi-1:n päätehtävänä on suojella vatsaa ja suolistoa ja edistää veren hyytymistä, COX 1 -estäjien käyttö voi johtaa ei-toivottuihin sivuvaikutuksiin.
Kuva 01: COX 1 -estäjä
Perinteiset ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, kuten ibuprofeeni, aspiriini ja naprokseeni, ovat sekä COX 1- että COX 2 -isoformien estäjiä, koska niiden vaikutus ei ole selektiivinen. Perinteisiä ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä käytetään sairauksien, kuten niveltulehduksen, hoitoon. Nykyaikaiset selektiiviset COX 1 -estäjät estävät selektiivisesti vain COX 1 -isoformia. Joitakin esimerkkejä nykyaikaisista selektiivisistä COX 1 -estäjistä ovat ketorolaakki, flurbiprofeeni, ketoprofeeni, indometasiini, tolmetiini, piroksikaami ja meklofenamaatti. COX 1 -isoformin esto voi kuitenkin johtaa sivuvaikutuksiin, kuten maha-suolikanavan haavaumiin ja hallitsemattomaan verenvuotoon.
Mitä ovat COX 2 -estäjät?
COX 2 -estäjä on ei-steroidinen tulehduskipulääke, joka estää syklo-oksigenaasi-2-entsyymiä, joka ilmentyy tulehdusalueilla. Selektiivisillä COX 2 -estäjälääkkeillä on tilaa vievä sivuketju, joka on liian suuri orientoitumaan syklo-oksigenaasi-1-entsyymin sitoutumiskohtaan. Mutta ne voivat kohdistaa syklo-oksigenaasi-2-isoformin ja sitoutua siihen. Syklo-oksigenaasi-2-entsyymillä on tärkeä rooli verisuonten eheyden ylläpitämisessä.
Kuva 02: COX 2 -estäjä
Syklo-oksigenaasi-2-isoformin esto johtaa verisuonia laajentavien prostaglandiinien tuotannon vähenemiseen endoteelisoluista. COX-inhibiittori ei kuitenkaan estä verihiutaleista peräisin olevaa tromboksaania, koska kypsissä verihiutaleissa ei ole COX 2 -isoformia. Lisäksi COX-estäjän uskotaan myötävaikuttavan sydäninfarktin, kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan, aivohalvauksen, keuhkoverenpainetaudin ja systeemisen hypertension riskin lisääntymiseen. Joitakin esimerkkejä ovat COX 2 -estäjät ovat sulindaakki, diklofenaakki, selekoksibi, meloksikaami, etodolaakki, etorikoksibi ja lumirakoksibi.
Mitä yhtäläisyyksiä COX 1:n ja COX 2:n estäjien välillä on?
- COX 1 -estäjä ja COX 2 -estäjä ovat kaksi ei-steroidista tulehduskipulääkettä.
- Ne osallistuvat prostaglandiineja tuottavien syklo-oksigenaasi 1 (COX 1) ja syklo-oksigenaasi 2 (COX 2) entsyymien estämiseen.
- Sekä COX 1- että COX 2 -estäjät voivat aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia.
- COX 1- ja COX 2 -estäjät ovat selektiivisiä kuin perinteiset ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet.
Mitä eroa on COX 1- ja COX 2 -estäjillä?
COX 1 -estäjä on ei-steroidinen tulehduskipulääke, joka estää syklo-oksigenaasi-1-entsyymiä, joka ilmentyy konstitutiivisesti useimmissa kudoksissa, kun taas COX 2 -estäjä on ei-steroidinen tulehduskipulääke, joka estää syklo-oksigenaasia -2-entsyymi, joka ilmentyy tulehdusalueilla. Siten tämä on avainero COX 1:n ja COX 2:n estäjien välillä. Lisäksi COX 1 -estäjän sivuvaikutuksia ovat maha-suolikanavan haavaumat ja hallitsematon verenvuoto, kun taas COX 2 -estäjän sivuvaikutuksia ovat kehittyvä sydäninfarkti, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, aivohalvaus, keuhko- ja systeeminen hypertensio.
Alla oleva infografiikka esittää COX 1- ja COX 2 -estäjien väliset erot taulukkomuodossa vierekkäin vertailua varten.
Yhteenveto – COX 1 vs COX 2 estäjät
COX 1 -estäjä ja COX 2 -estäjä ovat kaksi ei-steroidista tulehduskipulääkettä. Ne ovat selektiivisiä kuin perinteiset ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, kuten ibuprofeeni, aspiriini ja naprokseeni. COX 1 -estäjä on lääke, joka estää syklo-oksigenaasi-1-entsyymiä. COX 2 -estäjä on lääke, joka estää syklo-oksigenaasi-2:ta. Joten tämä on avainero COX 1 -estäjän ja COX 2 -estäjän välillä.
