Avainero entsyymi-inhibiittorin ja entsyymi-indusoijan välillä on, että entsyymi-inhibiittori vähentää entsyymin aktiivisuutta sitoutumalla entsyymin aktiiviseen kohtaan. Sitä vastoin entsyymi-indusoija lisää entsyymin metabolista aktiivisuutta joko sitoutumalla siihen tai lisäämällä geenin ilmentymistä.
Entsyymit ovat biomolekyylejä, jotka katalysoivat elävissä soluissa tapahtuvia biokemiallisia reaktioita. Ne lisäävät reaktioiden nopeutta alentamalla niiden aktivointienergiaa. Substraatit sitoutuvat entsyymin aktiiviseen kohtaan ja muodostavat substraatti-entsyymi-kompleksin. Sitten substraatti muuttuu tuotteeksi jättäen entsyymin taakseen. Entsyymi-inhibiittorit vähentävät entsyymin aktiivisuutta tai katalyyttistä kykyä sitoutuen sen aktiiviseen kohtaan. Sitä vastoin entsyymi-indusoija lisää entsyymin aktiivisuutta sitoutumalla tai tehostamalla entsyymiä koodaavan geenin ilmentymistä.
Mikä on entsyymi-inhibiittori?
Entsyymi-inhibiittori on molekyyli, joka vähentää entsyymiaktiivisuutta sitoutumalla siihen. Useimmat entsyymi-inhibiittorit sitoutuvat entsyymin aktiiviseen kohtaan ja estävät entsyymi-substraattikompleksin muodostumisen. Siksi inhibiittori kilpailee substraatin kanssa sitoutumisesta entsyymin aktiiviseen kohtaan. Jos entsyymi ei pysty sitoutumaan substraattiin, sen katalyyttinen aktiivisuus vähenee. Tästä syystä reaktion lopussa tuotteen määrä on pieni. Itse asiassa tuotetun tuotteen määrä on kääntäen verrannollinen estäjämolekyylien pitoisuuteen.
Kuva 01: Entsyymi-inhibiittori
Inhibiittorin sitoutuminen entsyymiin voi olla palautuvaa tai palautumatonta. Reversiibelit inhibiittorit sitoutuvat ei-kovalenttisesti entsyymiin muodostaen vetysidoksia, hydrofobisia vuorovaikutuksia ja ionisidoksia, kun taas irreversiibelit inhibiittorit sitoutuvat kovalenttisesti. Irreversiibelit inhibiittorit muuttavat entsyymiä kemiallisesti modifioimalla sen aminohapposekvenssiä. Kun aminohapposekvenssiä muutetaan, sen aktiivisuus vähenee. Monet lääkkeet ovat entsyymi-inhibiittoreita, erityisesti HIV:n hoitoon käytettävät antiretroviraaliset lääkkeet.
Mikä on entsyymin indusoija?
Entsyymi-induktori on molekyyli, joka lisää entsyymin katalyyttistä aktiivisuutta. Se voi indusoida entsyymin sitoutumalla sen aktiiviseen kohtaan ja vähentämällä entsyymin hajoamisnopeutta. Se voi myös lisätä entsyymiä koodaavan geenin ilmentymistä lisätäkseen reaktioon osallistuvan entsyymin kokonaismäärää. Siten entsyymi-indusoija lisää entsyymin synteesiä lisäämällä geenin ilmentymistä.
Kuva 02: Rifampiini: entsyymin indusoija
Monet ksenobiootit ja ympäristökemikaalit ovat entsyymien indusoijia. Monet lääkkeet ovat myös entsyymien indusoijia. Rifampiini on tuberkuloosilääke, joka on suosittu entsyymien indusoija. Lisäksi karbamatsepiini, fenytoiini ja fenobarbitaali ovat useita muita entsyymi-indusoijia.
Mitä yhtäläisyyksiä entsyymi-inhibiittorilla ja entsyymi-indusoijalla on?
- Entsyymin indusoija ja entsyymi-inhibiittori pystyvät muuttamaan entsyymiaktiivisuuden nopeutta.
- Ne pystyvät sitoutumaan entsyymin aktiiviseen kohtaan.
- Monet lääkkeet ovat entsyymi-inhibiittoreita ja entsyymien indusoijia.
- Molemmat tyypit ovat tärkeitä lääkeaineenvaihdunnan tutkimuksissa.
Mitä eroa on entsyymi-inhibiittorilla ja entsyymin indusoijalla?
Entsyymi-inhibiittori on molekyyli, joka vähentää entsyymin aktiivisuutta sitoutumalla entsyymin aktiiviseen kohtaan, kun taas entsyymi-induktori on molekyyli, joka lisää entsyymin metabolista aktiivisuutta joko sitoutumalla siihen tai lisäämällä geeniä ilmaisu. Joten tämä on avainero entsyymi-inhibiittorin ja entsyymi-indusoijan välillä.
Lisäksi entsyymi-inhibiittori vähentää tuotteiden määrää, kun taas entsyymi-induktori lisää tuotteiden määrää. Siten tämä on toinen ero entsyymi-inhibiittorin ja entsyymi-indusoijan välillä.
Yhteenveto – Entsyymin estäjä vs entsyymin indusoija
Entsyymi-inhibiittorit ovat molekyylejä, jotka sitoutuvat entsyymeihin ja vähentävät entsyymien aktiivisuutta. Sitä vastoin entsyymi-indusoijat ovat molekyylejä, jotka lisäävät entsyymin aktiivisuutta. Induktorit vähentävät entsyymin hajoamisnopeutta. Jotkut indusoijat lisäävät synteesistä vastaavan geenin ilmentymistä. Siksi entsyymi-inhibiittorin vaikutus vähentää tuotteen määrää, kun taas entsyymi-indusoijan vaikutus lisää tuotteen määrää lopussa. Joten tämä on yhteenveto entsyymi-inhibiittorin ja entsyymi-indusoijan välisestä erosta.
