Avainero NNRTI:n ja NRTI:n välillä on, että NNRTI toimii ei-kilpailevasti estämällä HIV-viruksen käänteiskopioijaentsyymiä, kun taas NRTI toimii estämällä kilpailevasti HIV-viruksen käänteiskopioijaentsyymiä.
NNRTI (ei-nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjä) ja NRTI (nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjä) ovat kaksi antiretroviraalisten lääkkeiden luokkaa. Niitä käytetään AIDSin (hankitun immuunikato-oireyhtymän) hoitoon. Sekä NNRTI että NRTI häiritsevät viruksen RNA:sta DNA:ksi tapahtuvaa käänteiskopiointiprosessia. Niiden mekanismit ovat kuitenkin täysin erilaiset.
Mikä on NNRTI?
Ei-nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjä (NNRTI) on luokka antiretroviraalisia lääkkeitä, joita käytetään AIDSin hoitoon. NNRII toimii estämällä ei-kilpailevasti HIV-viruksen käänteiskopioijaentsyymiä. Antiretroviraaliset lääkkeet ovat HIV-lääkkeiden luokkia. NNRTI sitoutuu HIV:n käänteiskopioijaentsyymiin ja estää sen. HIV käyttää käänteiskopioijaentsyymiä RNA:nsa muuntamiseen DNA:ksi. Käänteiskopioijaentsyymin ja käänteistranskription estäminen estää HIV:n replikoitumisen.
Kuva 01: NNRTI
Tämän lääkeluokan vaikutusmekanismi on täysin erilainen kuin muiden antiretroviruslääkeryhmien. NNRTI-lääkkeet sitoutuvat suoraan HIV:n käänteiskopioijaentsyymiin hydrofobisessa kohdassa, joka on kaukana entsyymin aktiivisesta kohdasta, jolloin saadaan aikaan konformaatiomuutos, joka estää entsyymin substraatin sitoutumisen. Niillä on suurempi antiviraalinen vaikutus kuin nukleosidianalogin estäjillä, ja ne ovat paremmin siedettyjä. Lisäksi tämän lääkeluokan resistenssi syntyy käänteiskopioijaentsyymin yksipistemutaatioista, jotka vähentävät lääkkeiden sitoutumista hydrofobiseen sitoutumiskohtaan. Ne ovat erittäin tehokkaita, kun niitä käytetään yhdessä vähintään kahden muun antiretroviraalisen lääkkeen kanssa.
NNRTI:t ovat kehitettyjen antiretroviraalisten lääkkeiden kolmas luokka. Tämä lääkeluokka kuvattiin ensimmäisen kerran Rega Institute for Medical Researchissa (Belgia). Lisäksi joitain esimerkkejä NNRTI-lääkkeistä ovat efavirentsi, nevirapiini, delavirdiini, etraviriini, rilpiviriini ja doraviriini.
Mikä on NRTI?
Nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjä (NRTI) on luokka antiretroviraalisia lääkkeitä, joita käytetään AIDSin hoitoon. Se toimii myös estämällä kilpailevasti HIV-viruksen käänteiskopioijaentsyymiä. Se oli ensimmäinen kehitettyjen antiretroviraalisten lääkkeiden luokka. NRTI-lääkeluokka toimii eri tavoin, mutta yksi tärkeimmistä tavoista on kilpailla käänteiskopioijaentsyymin kanssa niiden vuorovaikutuksesta HIV-geenimateriaalin kanssa. Näillä lääkkeillä on nukleosidirakenne ja niiden aktiivisuus riippuu fosforylaatiosta. HIV:tä on kahta tyyppiä: HIV-1 ja HIV-2. NRTI:t ovat tehokkaita sekä HIV-1- että HIV-2-tyyppejä vastaan.
Kuva 02: NRTI
On olemassa useita FDA:n hyväksymiä NRTI-lääkkeitä. Niihin kuuluvat abakaviiri, emtrisitabiini, lamivudiini, tenofoviirialafenamidi, tenofoviiridisoproksiilifumaraatti ja tsidovudiini. Useimmat HIV-tartunnan saaneet ottavat useamman kuin yhden NRTI:n kerrallaan. Lisäksi NRTI:t voivat aiheuttaa mitokondrioiden vajaatoimintaa, mikä johtaa useisiin haittatapahtumiin, kuten oireiseen maitohappoasidoosiin.
Mitä yhtäläisyyksiä NNRTI:n ja NRTI:n välillä on?
- NNRTI ja NRTI ovat kaksi luokkaa antiretroviraalisia lääkkeitä, joita käytetään AIDSin hoitoon.
- Sekä NNRTI että NRTI häiritsevät RNA:n DNA:ksi käänteistranskriptioprosessia.
- Molemmat ovat tehokkaita lääkeluokkia HIV-1-tyyppiä vastaan.
Mitä eroa NNRTI:llä ja NRTI:llä on?
NNRTI on antiretroviraalisten lääkkeiden luokka, jota käytetään AIDSin hoitoon ja toimii ei-kilpailullisesti estämällä HIV-viruksen käänteiskopioijaentsyymiä, kun taas NRTI on antiretroviraalisten lääkkeiden luokka, jota käytetään AIDSin hoitoon ja toimii kilpailevasti. HIV-viruksen käänteiskopioijaentsyymin estäminen. Näin ollen tämä on avainero NNRTI:n ja NRTI:n välillä. Lisäksi NNRTI:llä on suurempi antiviraalinen vaikutus ja se on paremmin siedetty kuin NRTI.
Alla oleva infografiikka esittää NNRTI:n ja NRTI:n väliset erot taulukkomuodossa vierekkäin vertailua varten.
Yhteenveto – NNRTI vs NRTI
NNRTI ja NRTI ovat kaksi antiretroviraalisten lääkkeiden luokkaa. NNRTI toimii estämällä ei-kilpailevasti HIV-viruksen käänteiskopioijaentsyymiä, kun taas NRTI toimii estämällä kilpailevasti HIV-viruksen käänteiskopioijaentsyymiä. Joten tämä on avainero NNRTI:n ja NRTI:n välillä.
