Avainero depolarisoivien ja ei-depolarisoivien neuromuskulaaristen salpaajien välillä on se, että depolarisoivat hermo-lihassalpaajat toimivat asetyylikoliinireseptorin agonisteina, kun taas ei-depolarisoivat hermolihassalpaajat toimivat kilpailevina antagonisteina.
Neuromuskulaarisia salpaajia käytetään yleisesti luustolihasten rentoutumiseen. Niitä kutsutaan myös luustolihasrelaksantteiksi. Ne estävät neuromuskulaarisen transmission hermo-lihasliitoksessa (hermosolujen ja lihaksen välinen liitoskohta). Tämän seurauksena lihas ei supistu ja pysyy rentona. Neuromuskulaariset salpaavat lääkkeet ovat hyödyllisiä leikkauksissa. On olemassa kahdenlaisia hermo-lihassalpausaineita, jotka toimivat hermo-lihasliitoksessa. Ne ovat depolarisoivia ja ei-depolarisoivia neuromuskulaarisia salpaajia. Depolarisoivat neuromuskulaariset salpaajat toimivat asetyylikoliinireseptorin agonisteina. Sitä vastoin ei-depolarisoivat neuromuskulaariset salpaajat toimivat kilpailevina antagonisteina. Neuromuskulaariset salpaajat ovat yleensä asetyylikoliinin rakenteellisia analogeja.
Mitä ovat depolarisoivat neuromuskulaariset salpaajat?
Depolarisoivat neuromuskulaariset salpaajat ovat yksi kahdesta hermo-lihassalpaajatyypistä. Ne eivät ole kilpailukykyisiä asetyylikoliinin sitoutumiskohtien suhteen reseptoreihin. Siksi ne toimivat asetyylikoliinireseptorin agonisteina sitoutumalla Ach-reseptoreihin. Ne eivät hajoa, kun ne sitoutuvat reseptoreihin, toisin kuin asetyylikoliiniesteraasin hajottama asetyylikoliini.
Kuva 01: Sukkinyylikoliini
Ne ovat resistenttejä, joten ne eivät metaboloidu ja pysyvät sitoutuneina. Tämän seurauksena lihaksen depolarisaatio säilyy pidempään antamatta päätylevyn repolarisoitua. Se johtaa lihaskipuihin ja potilaan halvaantumiseen. Lopulta lihas rentoutuu. Sukkinyylikoliini on tunnetuin depolarisoiva neuromuskulaarinen salpaaja. Se on asetyylikoliinin rakenteellinen analogi.
Mitä ovat ei-depolarisoivat neuromuskulaariset salpaajat?
Ei-depolarisoivat lihassalpaajat ovat kilpailevia antagonisteja. Ne kilpailevat asetyylikoliinin kanssa sitoutumisesta reseptoreihin ja estävät asetyylikoliinin sitoutumisen reseptoreihin. Vaikka ne ovat asetyylikoliinin rakenteellisia analogeja, sitoutuessaan ne eivät synnytä toimintapotentiaalia, toisin kuin asetyylikoliini. Siksi hermopäätylevypotentiaalit eivät kehity. Tämän seurauksena lihas pysyy rentona.
Kuva 02: Ei-depolarisoiva neuromuskulaarinen salpaaja – Doxacurium
Tällä tavalla ei-depolarisoiva salpaaja estää lihasten supistumisen. Ei-depolarisoivat neuromuskulaariset salpaajat voivat olla pitkävaikutteisia, keskipitkävaikutteisia tai lyhytvaikutteisia. Tubokurariini, doksakurium, pankuronium, vekuronium ja pipekuronium ovat useita ei-depolarisoivia neuromuskulaarisia salpaajia.
Mitä yhtäläisyyksiä depolarisoivien ja ei-depolarisoivien neuromuskulaaristen salpaajien välillä on?
- Depolarisoivat ja ei-depolarisoivat neuromuskulaariset salpaajat ovat kahdenlaisia hermo-lihassalpaajia, jotka toimivat hermo-lihasliitoksessa.
- Molemmat sitoutuvat Ach-reseptoreihin.
- Ne ovat asetyylikoliinin rakenteellisia analogeja.
- Ne estävät lihasten supistumisen ja rentouttavat lihaksia.
- Lisäksi niitä käytetään leikkauksissa.
Mitä eroa on depolarisoivilla ja ei-depolarisoivilla neuromuskulaarisilla salpaajilla?
Depolarisoivat neuromuskulaariset salpaajat ovat lääkkeitä, jotka toimivat asetyylikoliiniagonisteina, kun taas ei-depolarisoivat neuromuskulaariset salpaajat ovat lääkkeitä, jotka toimivat kilpailevina antagonisteina. Joten tämä on avainero depolarisoivien ja ei-depolarisoivien neuromuskulaaristen salpaajien välillä.
Lisäksi depolarisoivat neuromuskulaariset salpaajat mahdollistavat lihaksen depolarisaation, kun taas ei-depolarisoivat neuromuskulaariset salpaajat eivät salli depolarisaatiota. Tämä on siis toinen suuri ero depolarisoivien ja ei-depolarisoivien hermo-lihassalpaajien välillä.
Alla olevassa infografiikassa on lisää eroja depolarisoivien ja ei-depolarisoivien neuromuskulaaristen salpaajien välillä.
Yhteenveto – Depolarisoivat vs ei-depolarisoivat neuromuskulaariset salpaajat
Depolarisoivat ja ei-depolarisoivat neuromuskulaariset salpaajat ovat kahdenlaisia hermolihassalpaajia tai luustolihasrelaksantteja. Depolarisoivat neuromuskulaariset salpaajat eivät kilpaile reseptorien asetyylikoliinin sitoutumiskohdista. Sitä vastoin ei-depolarisoivat neuromuskulaariset salpaajat kilpailevat reseptorien sitoutumiskohdista. Näin ollen tämä on avainero depolarisoivien ja ei-depolarisoivien neuromuskulaaristen salpaajien välillä. Lisäksi depolarisoivien salpaajien toiminnan seurauksena tapahtuu lihaksen depolarisaatiota, kun taas ei-depolarisoivien salpaajien vaikutuksesta depolarisaatiota ei tapahdu.
