Avainero – agonisti vs antagonisti huumeet
Opioidit ovat huumeita, joihin kuuluu sekä laittomia että reseptilääkkeitä. Opioidit toimivat kipulääkkeinä, mutta niillä on monia epäterveellisiä sivuvaikutuksia, jos niitä otetaan yliannostuksena. Opioidien mekanismi voidaan selittää kahdella mekanismilla – agonistimekanismilla ja antagonistisella mekanismilla. Siten lääkkeet voidaan jakaa pääasiassa agonistilääkkeisiin ja antagonistilääkkeisiin. Agonistilääkkeet ovat lääkkeitä, jotka pystyvät aktivoimaan reseptoreita aivoissa sitoutuessaan reseptoriin, mikä johtaa opioidien täydelliseen vaikutukseen. Antagonistilääkkeet sitoutuvat aivojen reseptoreihin ja estävät opioidien sitoutumisen reseptoreihin ja estävät siten opioidin vaikutuksen. Avainero agonistien ja antagonistien välillä on niiden vastavaikuttava mekanismi. Agonistit tuottavat vaikutuksia, kun taas antagonistit estävät vaikutuksia.
Mitä ovat agonistilääkkeet?
Agonistilääke on kemikaali, joka jäljittelee tietyn aivoreseptorin luonnollista ligandia. Siten agonistilääkkeen sitoutuminen johtaa samanlaiseen biologiseen vaikutukseen kuin luonnollisella ligandilla. Agonisti sitoutuu samaan sitoutumiskohtaan kuin luonnollinen ligandi. Siten luonnollisen ligandin puuttuessa agonistilääkkeet pystyvät saamaan aikaan täyden tai osittaisen vasteen. Esimerkkejä agonistilääkkeistä ovat heroiini, oksikodoni, metadoni, hydrokodoni, morfiini ja oopiumi. Jotkut niistä, kuten heroiini, on julistettu laittomaksi. Nämä lääkkeet lievittävät kipua. Voimakkailla annoksilla voi olla monia sivuvaikutuksia, jotka liittyvät hengitykseen, elinten vajaatoimintaan, uneliaisuuteen ja puutumiseen.
Kuva 01: Agonisti- ja antagonistilääkkeiden mekanismi
Agonistilääkkeiden tyypit
Agonistilääkkeitä on kahta päätyyppiä;
- Suoraan sitoutuvat agonistilääkkeet
- Epäsuorat sitoutuvat agonistilääkkeet
Suoraan sitoutuvat agonistilääkkeet tai täydelliset agonistit pystyvät sitoutumaan suoraan reseptorin spesifiseen sitoutumiskohtaan. Tämä sitoutumiskohta on paikka, jossa luonnollinen ligandi sitoutuu normaaleissa olosuhteissa. Tämä saa aikaan nopeamman vasteen, koska se sitoutuu suoraan reseptoriin ja aktivoi aivojen signaalin. Esimerkkejä ovat morfiini ja nikotiini.
Epäsuoraa sitoutumista agonistilääkkeitä kutsutaan myös osittaisiksi agonisteiksi. Ne ovat lääkkeitä, jotka tehostavat luonnollisen ligandin sitoutumista reseptoriin vaikutuksen aikaansaamiseksi. Nämä lääkkeet antavat viivästyneitä vasteita. Esimerkki epäsuorasta sitovasta agonistista on kokaiini.
Mitä ovat antagonistilääkkeet?
Antagonistilääkkeet ovat lääkkeitä, jotka estävät luonnollisen ligandin vaikutuksia. Luonnollinen ligandi voi olla hormoni, välittäjäaine tai agonisti.
Anagonistihuumeiden tyypit
Antagonistilääkkeitä voi olla kolmea päätyyppiä.
- Kilpailevat vastustajat
- Ei – kilpailevat vastustajat
- Peruuttamattomat vastustajat
Kuva 02: Antagonistilääkkeiden mekanismi
Kilpailevat antagonistilääkkeet ovat lääkkeitä, joilla on kyky sitoutua alkuperäiseen sitoutumiskohtaan ja estää luonnollisen ligandin sitoutumista. Tämä johtuu antagonistin muodosta, joka jäljittelee luonnollista ligandia. Ligandipitoisuuden lisääminen voi heikentää kilpailevan antagonistin vaikutusta.
Ei-kilpailevat antagonistilääkkeet toimivat allosteerisesti, jolloin ne sitoutuvat muuhun kohtaan kuin todelliseen sitoutumiskohtaan. Ei-kompetitiivisen antagonistin sitoutuminen aiheuttaa konformaatiomuutoksen reseptorissa, mikä estää todellisen ligandin sitoutumisen.
Peruuttamattomat agonistilääkkeet sitoutuvat voimakkaasti reseptoriin kovalenttisten sidosten kautta. Tämä muuttaa pysyvästi reseptoria estäen ligandin sitoutumisen. Esimerkkejä antagonistilääkkeistä ovat n altreksoni ja naloksoni. Useimmiten näitä lääkkeitä käytetään estämään haitallisten huumeiden, kuten kokaiinin ja heroiinin, vaikutuksia, jotka ovat agonisteja.
Mitä yhtäläisyyksiä agonisti- ja antagonistilääkkeiden välillä on?
- Molemmat ovat kemiallisia lääkkeitä, jotka voivat sitoutua aivojen reseptoreihin.
- Molemmat toimivat vastakkaisella tavalla.
- Molemmat voivat olla pääasiassa kahdenlaisia – laittomia huumeita tai lääketieteellisiä lääkkeitä.
- Molemmat ovat spesifisiä reseptoreille.
- Molempia kutsutaan kipulääkkeiksi.
- Molemmat voivat aiheuttaa yliannostuksena haitallisia terveysvaikutuksia.
Mitä eroa on agonisti- ja antagonistilääkkeiden välillä?
Agonist vs Antagonist Drugs |
|
| Agonistilääkkeet ovat lääkkeitä, jotka pystyvät aktivoimaan reseptoreita aivoissa sitoutuessaan reseptoriin, mikä johtaa ligandin täydelliseen vaikutukseen. | Antagonistilääkkeet ovat lääkkeitä, jotka sitoutuvat aivojen reseptoreihin ja estävät ligandien sitoutumisen reseptoreihin ja siten estävät ligandin vaikutusta. |
| Efektit | |
| Agonistilääkkeet stimuloivat toimintaa. | Antagonistilääkkeet estävät vaikutusta. |
| Vastaus | |
| Vaste syntyy, kun agonisti sitoutuu sitoutumiskohtaan. | Vaste estyy, kun antagonisti sitoutuu sitoutumiskohtaan. |
| Tyypit | |
| Agonistilääkkeitä on kahdenlaisia; Suoraan sitoutuvat agonistilääkkeet ja epäsuorasti sitoutuvat agonistilääkkeet. | On olemassa kolmenlaisia antagonistilääkkeitä; Kilpailevat antagonistilääkkeet, ei-kilpailevat antagonistilääkkeet ja irreversiibelit antagonistilääkkeet. |
Yhteenveto – Agonisti vs antagonisti huumeet
Agonisti- ja antagonistilääkkeet toimivat vastavaikutteisessa mekanismissa. Agonistilääkkeet tehostavat luonnollisen ligandin sitoutumisen tehokkuutta ja säätelevät siten ligandin vaikutusta. Sitä vastoin antagonistilääkkeet vähentävät ligandin vaikutusta sitoutumalla reseptoriin ja estämällä reseptoria sitoutumasta reseptoriinsa. Tämä on avainero agonististen ja antagonististen lääkkeiden välillä. Molemmat skenaariot lievittävät kipua ja toimivat siksi mahdollisina kipulääkkeinä. Jotkin huumeet, kuten morfiini, on määrätty ja laillista käyttää lääkärin valvonnassa, kun taas jotkin ovat laittomia käyttää (heroiini).
Lataa Agonist vs Antagonist Drugs -sovelluksen PDF-versio
Voit ladata tämän artikkelin PDF-version ja käyttää sitä offline-tarkoituksiin lainaushuomautuksen mukaisesti. Lataa PDF-versio tästä Ero agonisti- ja antagonistilääkkeiden välillä
